| 药物大类 | 抗感染疾病合理用药 |
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| 药物小类 | 抗病毒合理用药 |
| 药物名称 | 更昔洛韦 |
| 英文名 | Ganciclovir |
| 适应症 | 本品于1988年在德国和美国上市，主要适用于艾滋病患者及其他免疫缺陷患者合并CMV所致的视网膜炎。对艾滋病患者的巨细胞病毒性肺炎、结肠炎、食管炎均有较好的疗效。与甲泼尼松合并使用可使巨细胞病毒性肝炎兼骨髓抑制患者寿命延长。与免疫球蛋白合用可对血清反应阳性的心脏移植患者的巨细胞病毒感染有预防作用。 |
| 用法用量 | 诱导治疗：静脉滴注：每次5mg/kg（静脉滴注时间不少于1小时），每12小时一次，疗程2-3周。维持治疗：静脉滴注，5mg/kg，每日1次，每周用药7日；口服，每次1g，每日3次，与食物同服。 |
| 药理学 | 本品为阿昔洛韦同系物。有强大的抗巨细胞病毒活性。被感染细胞摄取后，对HSV感染，经病毒的胸苷激酶催化，对巨细胞病毒，经病毒的UL97原编码的磷酸转移酶催化，转化成为单磷酸更昔洛韦，经细胞酶系衍生成为双磷酸、三磷酸更昔洛韦。后者竞争性地抑制三磷酸脱氧鸟苷与病毒DNA多聚酶的结合，从而阻断病毒的DNA合成与延伸。在巨细胞病毒感染细胞中的三磷酸更昔洛韦的含量10倍于正常细胞。更昔洛韦在细胞内的浓度10倍于阿昔洛韦。 |
| 药动学 | 口服生物利用度为5%，饭后服用可增加至6%-9%。以1000mg/8小时的剂量给药，血浆峰浓度和谷浓度分别为8-11mg/L和6-1.2mg/L，蛋白结合率<1%。本品半衰期为4小时，严重肾功能减退者可延长至28-40小时。脑脊液中浓度为血浓度的24%-67%，肺和肝中浓度接近同时期血浓度。90%以上的药物以原形从肾脏排泄。 |
| 相互作用 | 1. 与齐多夫定或去羟肌苷联合应用，本品的AUC减少而上述两药的AUC则增大。 2. 与丙磺舒联合使用，本品的肾清除量明显减少。 3. 不宜与亚胺培南/西斯他汀联用，与有可能抑制骨髓的药物联用可增大本品的毒性。 |
| 不良反应 | 艾滋病患者需长期使用，不良反应较多见，约32%。常见有胃肠紊乱、贫血、中性粒细胞减少及血清肌酐升高、血小板减少（可逆性）。此外，偶见发热、皮疹、肝脏转氨酶升高、精子形成抑制及肾功能损害等。 |
| 注意事项 |
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| 疗效评价 | 国外报道，26例重度巨细胞病毒感染患者（其中22例有艾滋病）缓慢静注本品，每天5mg/kg，平均给药14天。13例患者有视网膜炎，其中9例治疗后临床症状改善，表现在视敏度增加、视网膜炎症减轻。大多数病例所有组织中的巨细胞病毒得到清除。但是，尽管本品的临床效果与病毒学效应之间有良好的关系，停止使用本品2-6周后，病症往往又会复发。 |
抗感染疾病合理用药更昔洛韦(Ganciclovir)临床用药信息
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