| 药物大类 | 抗感染疾病合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 抗病毒合理用药 |
| 药物名称 | 依非韦伦 |
| 英文名 | Efavirenz |
| 适应症 | 用于与其他核苷类和非核苷类逆转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂联合应用治疗HIV感染。 |
| 用法用量 | 口服:用于HIV感染，一次600mg，一日1次。三岁以上儿童一次600mg，一日1次。 |
| 药理学 | 依非韦伦可抑制HIV-1逆转录酶，但对HIV-2病毒无活性。通过与HIV-1逆转录酶上的特定位点可逆性结合，终止RNA和DNA依赖性DNA聚合酶的活性，阻止病毒的复制。 |
| 药动学 | 口服吸收良好。健康志愿者单剂量100-600mg顿服，达峰时间5小时，血浆浓度为0.51-2.87mg/L。与高脂饮食同服可增加其吸收，在计量不超过1600mg时，血浆峰浓度与AUC等参数随剂量而改变。HIV感染者一日服用剂量200、400或600mg后，达峰时间为3-5小时，血浆峰浓度为4.05mg/L。在体内可通过血脑屏障，并微量进入脑脊液或乳汁中，浓度为血浆浓度的0.26%-1.19%，血浆蛋白结合率为99.5%-99.75%。血浆半衰期为52-76小时，多剂量时为40-55小时。约14%-34%的药物以代谢物形式由尿液中排出，16%-61%以原形药物由粪便中排出。 |
| 相互作用 | 不能与阿司咪唑、咪唑达伦、三唑仑、麦角胺联合应用。与苯巴比妥、苯妥英钠、克拉霉素、利福平等诱导剂合用，可增加本品的消除。 |
| 不良反应 | 常见眩晕、嗜睡、失眠、多梦、思维异常、注意力分散、记忆力减退、焦虑、幻觉、欣快感、皮疹、斑丘疹。偶见口干、耳鸣、复视、嗅觉异常、恶心、呕吐、面色潮红、心悸、心动过速、关节疼痛、血栓性静脉炎、哮喘、脱发、AST或ALT及胆固醇升高。 |
| 疗效评价 | 在一般情况下，依非韦伦单独使用易出现耐药性，通常与齐多夫定等核苷类逆转录酶抑制剂联合治疗，推荐使用三种不同的逆转录酶抑制剂联合应用，可减少耐药病毒突变体的形成，提高HIV感染者的存活率。 |
抗感染疾病合理用药依非韦伦(Efavirenz)临床用药信息
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