| 药物大类 | 抗感染疾病合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 抗生素及其他抗菌合理用药 |
| 药物名称 | 头孢唑林钠 |
| 英文名 | Cefazolin Sodium |
| 适应症 | 用于敏感菌所致呼吸道感染、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症、扁桃体炎和中耳炎的治疗。 |
| 用法用量 | 肌内、静脉注射：成人，每日1～6g，每6～8小时1次。对于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染，250～500mg，每8小时1次；中度及重症感染0.5～1g，每6～8小时1次；危及生命的感染时1～1.5g，每6小时1次。急性泌尿系感染1g，每12小时1次。儿童和1月龄以上婴儿按体重每日25～100mg/kg，每6～8小时1次。肌酐清除率为55ml/min的患者，给全量；肌酐清除率为35～54ml/min时，给全量，但给药间隔至少应在8小时以上；肌酐清除率为11～34ml/min时，每12小时给全量的一半；肌酐清除率为10ml/min或更小，每18～24小时给全量的一半。 |
| 药理学 | 该药抗菌谱广，除肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌之外，其他革兰阳性球菌对本药均很敏感，对表皮葡萄球菌、草绿色链球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌较青霉素为差。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌的抗菌活性较好，对伤寒沙门菌、痢疾志贺菌和奈瑟菌属相当敏感。 |
| 药动学 |
本品以静脉或肌内注射给药。肌内和静脉注射1g后，Cmax分别约为65mg/L和185mg/L。 大约85%的头孢唑林与血浆蛋白结合，表观分布容积为（0.12±0.03）L/kg。药物可进入许多组织（如心肌、骨、膀胱）和体液。在胆汁和尿中可获得较高的药物浓度。头孢唑林能透入胸水获得有效治疗浓度，静脉给药1g后30、60和120分钟的平均血药浓度分别为37、15和12mg/L；肌内注射0.5g后30、120和240分钟后的平均血药浓度分别为9、15和33mg/L；腹水中浓度为血药浓度的90%。骨髓炎患儿每日按体重静脉给药50mg/kg后，脓液中浓度为5.5～13.3mg/L，骨内浓度为3.2～5.5mg/L。药物在炎症渗出液中的浓度基本与血清浓度相等。头孢唑林在胆汁中浓度等于或略超过同期血清浓度。然而，头孢唑林即使在感染存在时，仍不能在脑脊液中达到有效的治疗浓度。本品能透过胎盘屏障。95%以上的药物以原形通过肾小球滤过和肾小管分泌的形式排泄。头孢唑林不被代谢，主要以原形通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌自尿排出。80%～90%给药量于24小时内自尿排出。正常成人半衰期为1.4～1.8小时，当肾功能减退时，半衰期延长，晚期肾衰竭患者的半衰期可延长至18～36小时。1周内新生儿的半衰期为4.5～5小时，应注意调整给药剂量。 |
| 相互作用 |
1.本品与头孢噻吩、头孢羟氨苄、头孢拉定合用时，因较高的血浆蛋白结合与较小的分布容积可使血清药物浓度上升，并且半衰期延长。 2.丙磺舒可使血药浓度提高约30%，有效血药浓度时间延长。 |
| 不良反应 |
1.肌内注射可引起局部疼痛，静脉注射少数患者可引起静脉炎。 2.可有转氨酶升高、BUN升高和蛋白尿。 3.可致白细胞减少，嗜酸性粒细胞增多。 4.过敏反应有药疹、药热。 5.可致念珠菌的二重感染。 |
| 疗效评价 | 本品2～3g，每日2次，疗程7～14天，治疗敏感菌引起的呼吸和泌尿系统感染。临床有效率为83.8%，细菌清除率为81.8%，药物不良反应发生率为7.5%。对于治疗院外轻中度敏感菌所致的呼吸和泌尿系统感染，头孢唑林依然为安全有效的药物。由于本品对金黄色葡萄球菌有较强的抗菌活性和对青霉素酶稳定，使其成为较满意的抗葡萄球菌感染的药物，对金黄色葡萄球菌所致的菌血症的疗效也满意，可作为治疗葡萄球菌感染的心内膜炎的选用药物，也作为溶血性链球菌和肺炎链球菌感染时替代青霉素的药物，但疗效较青霉素差且价格贵。亦可用于革兰阴性细菌所致的泌尿系统感染和菌血症，但常要与氨基糖苷类药物合用。 |
抗感染疾病合理用药头孢唑林钠(Cefazolin Sodium)临床用药信息
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