贝特类药物对脂质、脂蛋白的影响是通过激活过氧化体增殖物激活受体（peroxisome proliferator activated receptor，PPAR）-α而介导。PPAR-α可激活决定与HDL-C代谢有关的蛋白质结构和功能的5个关键基因；通过调控这些基因的表达而多方面影响HDL-C的代谢：一方面，通过影响ApoAI、ApoAII和脂蛋白脂肪酶（LPL）基因的表达，促进HDL-C的合成；另一方面，增加HDL-C受体-三磷腺苷结合转运体-1和CD-36和LIMPII类似物-1/清道夫受体B型1类的表达，加速胆固醇从外周细胞的清除和被肝细胞的摄取，从而促进胆固醇的还向运动。贝特类调血脂药物具有以下药理作用：

1.增强肌肉、脂、肝脏的LPL活性,加速VLDL中TG的分解代谢，使VLDL形成减少，降低血浆TG浓度。

2.降低脂肪组织释放游离脂肪酸数量，并抑制HMG-CoA还原酶，减少细胞内胆固醇合成。

3.增加肝细胞膜上LDL受体数量，加速LDL由血液中转移到肝细胞内，从而促进血液中胆固醇的清除。

4.改善葡萄糖耐量。

5.诱导HDL-C产生，使胆固醇进入HDL-C。

6.降低血浆纤维蛋白原含量、纤溶酶原激活物1和血小板粘附性。

7.延缓动脉粥样硬化进程（40%）。