药物大类 | 神经系统用药 |
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药物小类 | 脑血管疾病用药 |
药物名称 | 非诺贝特 |
英文名 | Fenobrate |
适应症 | 本药适用于Ⅱa、Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ型高脂血症。长期治疗对黄色瘤(胆固醇血管外沉着)有不同程度的消退作用,可用于防治动脉粥样硬化。 |
用法用量 | 口服一次100~200mg ,每日2 次, 3~4个月为一疗程。 |
药理学 | 为氯非诺贝特,是第3代苯氧乙酸类调血脂药,是目前国外治疗高脂血症的常用药物。为贝丁酯类调脂药,其药效较强,具有显著降低胆固醇及甘油三酯的作用。能清除血管壁内沉积的胆固醇,防止动脉粥样硬化。其调脂机制为:①抑制HMG-CoA还原酶,减少细胞内的胆固醇合成;②增加肝细胞膜上LDL受体的数量,加速LDL由血液中转移到肝细胞内,从而促进血液中胆固醇的清除,并改善葡萄糖耐量;③增加脂蛋白脂酶的活性,促进VLDL的分解,由此降低血液中甘油三酯的浓度;④通过抑制胆固醇的酯化、减少血小板的聚集和抑制血小板源生长因子等作用,可预防或延缓动脉粥样硬化的进程。本品是目前较为理想的调脂药物。 |
药动学 | 经胃肠道吸收,Tmax为4~7小时,Cmax为18. 9~28. 7μg/ml,t2/1为4.7~26.6 小时。在肝内代谢,水解形成非诺贝特酸,为药物的主要活性成分。非诺贝特酸还可经过羰基还原,形成还原型非诺贝特酸,后者也具有药理活性。65%经肾脏排泄。在老年人和严重肝、肾功能不全者,半衰期延长。 |
相互作用 |
1.与胆汁酸结合树脂类合用,对降低总胆固醇和LDL的作用,比HMG-CoA 还原酶抑制剂强,尤其在降低VLDL-C和甘油三酯方面更加突出。此外还可明显增加HDL的水平。能增加抗凝剂的作用,合用时抗凝剂剂量应减少并适时查凝血酶原时间。 2. 与烟酸类合用也可取得较好疗效。 |
不良反应 | 少数患者服后有胃肠道不适、口干、嗳气;偶见血清谷丙转氨酶及血尿素氮暂时性升高;皮肤反应,以皮疹和荨麻疹多见,停药后迅速消失;乏力、头痛、眩晕、失眠以及性欲减退等,停药后消失。 |
注意事项 |
1.肝、肾功能不全者慎用。 2. 孕妇及哺乳期妇女禁用。 |
疗效评价 | 其降甘油三酯及混合型高脂血症作用较降胆固醇作用明显。对于混合型高脂血症可以作为首选,尤其对他汀类过敏或不能耐受者。对于卒中高危患者的预防治疗,需要联合使用他汀类和贝特类调脂药时,非诺贝特的安全性优于吉非贝特。 |
神经系统用药非诺贝特(Fenobrate)临床用药信息
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