药物大类 | 神经系统用药 |
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药物小类 | 自主神经系统疾病用药 |
药物名称 | 新斯的明 |
英文名 | Prostigmine |
适应症 |
(1)重症肌无力。 (2)对抗非除极化型肌松药、手术后腹气胀和尿潴留。 (3)皮下或肌内注射治疗阵发性室上性心动过速。 (4)用0.05%甲硫酸新斯的明滴眼液可治疗青光眼。 |
用法用量 | 口服溴化新斯的明,每次15mg,每日3次;极量:每次30mg,每日100mg。皮下或肌内注射甲硫酸新斯的明,每次0.25~lmg,每日1~2次;极量每次1mg,每日5mg。 |
药理学 | 本品为抗胆碱酯酶药。常用的新斯的明是溴化新斯的明(供口服)和甲硫酸新斯的明(供注射用)。 |
药动学 |
本品口服吸收差且部分被破坏,所以口服剂量大于注射剂量十多倍。本品注射后消除迅速,肌注给药后平均半衰期0.89~1.2小时。在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基胺的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15%~25%,但进入中枢神经系统的药量很少。 |
相互作用 | 新斯的明不宜与除极化型肌松药合用,在环丙烷或氟烷麻醉过程中也不宜合用本品。新斯的明与β受体阻断药合用可使病人心率减慢及血压下降,本品与具有非除极化型阻滞作用的氨基糖苷类抗生素合用时,后者可对抗前者作用。此外,某些能干扰神经肌肉传递的药物如奎尼丁亦能使本品作用减弱,故不宜合用。 |
不良反应 |
1.大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等。 2.当本品注射给药时,应随时准备使用阿托品以对抗过量的药物作用,在某些过敏体质病人,应避免口服给药,以防本品引起过敏反应。 |
注意事项 |
1.禁忌证 心绞痛、癫痫、支气管哮喘,机械性肠梗阻、室性心动过速、尿路梗塞及甲状腺功能亢进等患者禁用。 2.对于刚进行肠或膀胱手术病人,使用本药应非常小心。 3.在某些病人中如心律失常、心率减慢、血压下降、迷走神经张力升高和帕金森病等,也应小心使用本品。 |
疗效评价 | 由于本品为季铵类化合物透膜性能弱,故几无中枢作用,而且本品能直接作用于骨骼肌细胞的胆碱能受体,故对骨骼肌作用较强,在临床上多用于重症肌无力的治疗。 |
神经系统用药新斯的明(Prostigmine)临床用药信息
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