| 药物大类 | 抗肿瘤药 |
|---|---|
| 药物小类 | 止痛药 |
| 药物名称 | 盐酸羟考酮控释片 |
| 适应症 | 持续的中度到重度疼痛。 |
| 用法用量 | 整片吞服，不得掰开、咀嚼或研磨，否则会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。初始用药剂量一般为5mg，每12小时服用一次，用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。 |
| 药理学 | 羟考酮为阿片受体纯激动剂，对脑和脊髓的阿片受体具有亲和力，作用类似吗啡。主要药理作用是镇痛，其他包括抗焦虑、止咳、镇静。无极量限制，镇痛作用无封顶效应，只受限于不可耐受的副作用。 |
| 药动学 | 羟考酮口服吸收良好，生物利用度为60％-87％。健康志愿者多次用药后，24-36小时内达稳态血药浓度。用药剂量与血药峰值浓度（Cmax),以及用药剂量与药时曲线下面积(AUC)呈比例变化。其平均表观消除半衰期为4.5小时，约1天内达稳态。羟考酮的主要代谢产物为去甲羟考酮和羟基吗啡酮，代谢物主要经肾脏排泄。奥施康定为盐酸羟考酮控释片，主要活性成分是羟考酮，口服后会出现两个释放相，即早期快释放相和随后的持续释放相，口服后1小时快速起效，约3小时达血药峰值浓度，药物持续作用12小时，其羟考酮的吸收不受pH影响，摄人高脂饮食亦不影响其吸收及峰值浓度。奥施康定10mg每12小时服用一次与羟考酮普通制剂5mg每6小时服用一次比较，峰谷血药浓度相同。 |
| 相互作用 | 类似其他阿片类药物，本品与以下药物有叠加作用镇静剂、麻醉剂、催眠药、酒精、抗精神病药、肌肉弛缓剂、抗抑郁药、吩噻嗪类和降压药。应避免同时使用单胺氧化酶抑制剂。可能影响其代谢的药物有：西咪替丁、酮康唑和红霉素等细胞色素p450—3A酶抑制剂。 |
| 不良反应 |
1.常见的不良反应 便秘25.5%、恶心13.3%、呕吐6.2%、头晕5.0%，嗜睡3.7%、排尿困难2.1%、，及瘙痒、头痛、口干、多汗、乏力等。随用药时间延长，各项不良反应发生率有下降趋势。 2.偶见不良反应 厌食、紧张、失眠、发热、精神错乱、腹泻、腹痛、血管 舒张，消化不良、感觉异常、皮疹、焦虑、欣快、抑郁、呼吸困难、直立性低血压、寒战、噩梦、思维异常、呃逆。 3．罕见不良反应 眩晕、抽搐、胃炎、定向障碍、面红、情绪改变、心悸 (在戒断综合征的情况下)、幻觉、支气管痉挛、吞咽困难、嗳气、气胀、肠梗阻、味觉异常、激动、遗忘、张力过高或过低、感觉过敏、肌肉不自主收缩、言语障碍、震颤、视觉异常、戒断综合征、闭经、性欲减退、阳痿、低血压、室上性心动过速、晕厥、脱水、水肿、口渴、皮肤干燥、荨麻疹、过敏反应、瞳孔缩小和绞痛。 4.药物过量的处理 羟考酮过量及中毒症表现为针尖样瞳孔、呼吸抑制和低血压。严重者可出现嗜睡、昏迷、循环衰竭及骨骼肌松弛、心动过缓和死亡。解救治疗为：首先保持呼吸道通畅，然后给予相应的支持的治疗如改善通气、给氧、升压药物，纠正休克及肺水肿，心脏停搏或心律不齐可能需心脏按压或除颤。必要时洗胃以除去未吸收的药物。解救用药为：纳洛酮0.4-0.8mg静脉注射，必要时间隔2—3分钟重复给药，或将纳洛酮2mg溶于500ml生理盐水或5％葡萄糖(0.004mg／m1)静脉滴注，据情况和服药剂量决定滴速。因本品可持续释放羟考酮12小时，纳洛酮作用时间相对较短，故需严密观察病情直至患者出现稳定的自主呼吸。如患者未出现明显呼吸抑制或循环障碍，则不必使用纳洛酮。对羟考酮产生躯体依赖性或可疑产生躯体依赖性的患者，慎用纳洛酮，因此时应用纳洛酮可能突然完全阻断阿片类药物的作用，导致急性疼痛发作及急性戒断综合征。 |
| 注意事项 |
禁用于：缺氧性呼吸抑制、颅脑损伤、麻痹性肠梗阻、急腹症、胃排空延迟、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源性心脏病、慢性支气管哮喘、高碳酸血症、已知对羟考酮过敏、中重度肝功能障碍、重度肾功能障碍(肌酐清除率<10ml/min)、慢性便秘、同时服用单胺氧化酶抑制剂(停用单胺氧化酶抑制剂<2周)、孕妇及哺乳期妇女、手术前或手术后24小时内不宜使用。服药期间不得从事开车或操作机器等工作。 慎用于：甲状腺功能低下、颅内高压、低血压、低血容量、胆道疾病、胰腺 炎、肠道炎性疾病、前列腺肥大、肾上腺皮质功能不全、急性酒精中毒、慢性肝肾疾病和疲劳过度、药物滥用、药物依赖、黏液水肿、震颤性谵妄。长期使用可能对本药产生耐受性，在此情况下突然停药会出现戒断综合征，当患者不再需要使用羟考酮时，应逐渐减少剂量。 |
| 疗效评价 | 奥施康定为上市新药，目前现有的临床试验证实，其对肿瘤患者的中度到重度疼痛均有效，口服生物利用度高，起效快，血药浓度稳定，可12小时持续镇痛；对神经病理性疼痛、暴发痛等多种疼痛均有良好的效果；对吗啡耐受性差或无应答的患者，转换为奥施康定后可能进一步缓解疼痛，口服本品10mg相当于口服吗啡20mg。转换公式推荐10mg每12小时服用一次为起始剂量，逐渐达到镇痛与不良反应间的平衡。 |
抗肿瘤药盐酸羟考酮控释片()临床用药信息
