药物大类 | 抗肿瘤药 |
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药物小类 | 常用抗肿瘤用药 |
药物名称 | 紫杉醇 |
英文名 | Paclitaxel |
适应症 |
1.卵巢癌、乳腺癌,作为一线或二线药物。 2.肺癌。 3.头颈部癌。 4.其他肿瘤对恶性黑色素瘤、晚期食管癌、胃癌、膀胱癌、精原细胞瘤、复发性非霍奇金淋巴瘤、脑瘤等有效。 |
用法用量 |
1.单药剂量 135~200 mg/m2,加入生理盐水或5%葡萄糖溶液250~500ml中静脉滴注3小时,每3周给药1次。 2.联合用药 剂量为135~175 mg/m2,3~4周重复。 3.每周疗法 60~90 mg/m2,每周一次,连用6周休2周为一周期。研究证明,此方法疗效较好而副作用较轻。 为防止过敏反应,给药前应预防用药:地塞米松10~20mg,于给本药前12小时和6小时各1次,口服;用药前半小时口服或肌注苯海拉明50mg并静脉注射西咪替丁300mg。 |
药理学 |
紫杉醇是一种新型的抗微管药物,可促进微管双聚体装配成微管,而后通过防止去多聚化过程而使微管稳定,这种稳定化作用抑制微管网正常动力学重组,而微管网的重组对于细胞生命间期和分裂功能是必要的。除此之外,本药还可导致整个细胞周期微管“束”的排列异常和细胞分裂期间微管多发性星状体的产生。体外实验表明紫杉醇具有显著的放射增敏作用,可能是使细胞活动停止于放射敏感的G2和M期。 |
药动学 |
静脉给药后,血浆浓度呈一双相性降低曲线。第一个快速下降表示药物分布到周边室和大量的清除,后一个时相部分是由于药物从周边室相对低速地流出。绝大多数与血浆蛋白结合,组织分布广。在肝脏代谢,主要经胆道排泄,很少从肾脏排出。 |
相互作用 |
1.与顺铂合用时,应先用本品,后用顺铂,否则骨髓抑制加重。资料表明在顺铂之后给药时,本品的清除率大约降低33%。而与阿霉素合用时,先用阿霉素,后用本品,可降低粘膜炎发生率。 2.酮康唑可能抑制紫杉醇的代谢,两药同时使用时应注意。 |
不良反应 |
1.骨髓抑制 是本品的主要剂量限制性毒性。常见中性粒细胞减少,且与剂量有关,低谷平均出现在给药后第11天。血小板减少较少见。贫血发生率和严重程度随着接受本品量的增多而增加,Hb<80g/L者约24%。用药期间,使用细胞集落刺激因子(如G-CSF)可有效地预防严重骨髓抑制的发生。 |
注意事项 |
1.使用本品前必须预防用药(见剂量与用法:)。 2.对聚氧乙基代蓖麻油(Cremophor EL)过敏者忌用本品。 3.用药期间应进行心电监护。 4.用药期间及用药后应注意监测血象,中性粒细胞计数低于1.5×109/L或血小板低于100×109/L的患者禁用本品。 5.本品不能接触含聚氯乙烯的塑料制品,只能用玻璃瓶或聚乙烯输液器;静滴时应先经过直径不超过0.22微米微孔膜的滤过。 6.避光、2~8℃条件下保存。 |
疗效评价 |
紫杉醇是近年来倍受关注的一种新型植物抗肿瘤药,目前已成为卵巢癌及乳腺癌的一线治疗药物;紫杉醇+顺铂是目前治疗非小细胞肺癌最有效的方案之一;该药对头颈部癌、食管癌、胃癌等也显示较好疗效。体外实验表明,紫杉醇具有显著的放射增敏作用,因此常与放疗联合用于治疗肺癌、头颈部肿瘤等。该药的独特副作用为过敏反应,初期应用有致死的报道,故使用时必须预防用药。 |
抗肿瘤药紫杉醇(Paclitaxel)临床用药信息
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