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药物大类 抗肿瘤药
药物小类 常用抗肿瘤用药
药物名称 紫杉醇
英文名 Paclitaxel
适应症 1.卵巢癌、乳腺癌,作为一线或二线药物。
2.肺癌。
3.头颈部癌。
4.其他肿瘤对恶性黑色素瘤、晚期食管癌、胃癌、膀胱癌、精原细胞瘤、复发性非霍奇金淋巴瘤、脑瘤等有效。
用法用量 1.单药剂量  135~200 mg/m2,加入生理盐水或5%葡萄糖溶液250~500ml中静脉滴注3小时,每3周给药1次。
2.联合用药  剂量为135~175 mg/m2,3~4周重复。
3.每周疗法  60~90 mg/m2,每周一次,连用6周休2周为一周期。研究证明,此方法疗效较好而副作用较轻。
    为防止过敏反应,给药前应预防用药:地塞米松10~20mg,于给本药前12小时和6小时各1次,口服;用药前半小时口服或肌注苯海拉明50mg并静脉注射西咪替丁300mg。

 
药理学 紫杉醇是一种新型的抗微管药物,可促进微管双聚体装配成微管,而后通过防止去多聚化过程而使微管稳定,这种稳定化作用抑制微管网正常动力学重组,而微管网的重组对于细胞生命间期和分裂功能是必要的。除此之外,本药还可导致整个细胞周期微管“束”的排列异常和细胞分裂期间微管多发性星状体的产生。体外实验表明紫杉醇具有显著的放射增敏作用,可能是使细胞活动停止于放射敏感的G2和M期。
 
药动学 静脉给药后,血浆浓度呈一双相性降低曲线。第一个快速下降表示药物分布到周边室和大量的清除,后一个时相部分是由于药物从周边室相对低速地流出。绝大多数与血浆蛋白结合,组织分布广。在肝脏代谢,主要经胆道排泄,很少从肾脏排出。
 
相互作用 1.与顺铂合用时,应先用本品,后用顺铂,否则骨髓抑制加重。资料表明在顺铂之后给药时,本品的清除率大约降低33%。而与阿霉素合用时,先用阿霉素,后用本品,可降低粘膜炎发生率。
2.酮康唑可能抑制紫杉醇的代谢,两药同时使用时应注意。
  
不良反应

1.骨髓抑制  是本品的主要剂量限制性毒性。常见中性粒细胞减少,且与剂量有关,低谷平均出现在给药后第11天。血小板减少较少见。贫血发生率和严重程度随着接受本品量的增多而增加,Hb<80g/L者约24%。用药期间,使用细胞集落刺激因子(如G-CSF)可有效地预防严重骨髓抑制的发生。
2.过敏反应  可能与稀释剂一聚氧乙基代蓖麻油(Cremophor EL)有关,多发生在用药后最初的10分钟内。发生率为39%,其中严重者2%。最常见的症状为皮肤潮红、皮疹,严重者出现呼吸困难、低血压、休克,甚至出现血管神经性水肿,可致死亡。
3.心血管毒性  低血压(25%)、心动过缓(12%),33%的患者出现心电图异常,少数病人可发生完全性房室传导阻滞。
4.神经毒性  62%出现周围神经毒性,最常见的表现为轻度麻木,约4%的病人有严重的神经系统症状。另外,尚有本药致癫痫大发作的报道。出现神经毒性者在以后的治疗中减少20%的本品用量。同时服用烟酰胺及维生素B1可能减少神经毒性的发生。
5.胃肠道反应  恶心、呕吐等较常见,一般为轻度至中度。
6.其他  脱发几乎发生于所有病人。关节痛、肌肉痛常见,几天恢复。少数病人有肝功能异常。

 
注意事项 1.使用本品前必须预防用药(见剂量与用法:)。
2.对聚氧乙基代蓖麻油(Cremophor EL)过敏者忌用本品。
3.用药期间应进行心电监护。
4.用药期间及用药后应注意监测血象,中性粒细胞计数低于1.5×109/L或血小板低于100×109/L的患者禁用本品。
5.本品不能接触含聚氯乙烯的塑料制品,只能用玻璃瓶或聚乙烯输液器;静滴时应先经过直径不超过0.22微米微孔膜的滤过。
6.避光、2~8℃条件下保存。
 
疗效评价 紫杉醇是近年来倍受关注的一种新型植物抗肿瘤药,目前已成为卵巢癌及乳腺癌的一线治疗药物;紫杉醇+顺铂是目前治疗非小细胞肺癌最有效的方案之一;该药对头颈部癌、食管癌、胃癌等也显示较好疗效。体外实验表明,紫杉醇具有显著的放射增敏作用,因此常与放疗联合用于治疗肺癌、头颈部肿瘤等。该药的独特副作用为过敏反应,初期应用有致死的报道,故使用时必须预防用药。
 
数据更新时间:2025-06-19

抗肿瘤药紫杉醇(Paclitaxel)临床用药信息

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