| 药物大类 | 抗感染疾病合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 抗病毒合理用药 |
| 药物名称 | 恩替卡韦 |
| 英文名 | Entecavir |
| 适应症 | 恩替卡韦适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 |
| 用法用量 | 患者应在有经验的医生的指导下服用本品。推荐剂量：成人和16岁以上青年，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1.0mg。本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。在肾功能减退的患者中，恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低（参见药代动力学：特殊人群）。肌酐清除率<50ml/min的患者（包括接受血液透析或CAPD治疗的患者）应调整用药剂量。肝功能不全患者无需调整用药剂量。 |
| 药理学 | 恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能够抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：①HBV多聚酶的启动；②前基因组mRNA逆转录负链的形成；③HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数（Ki）为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18-160μM.在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度（EC50）为0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50的中位值是0.26μM（范围0.01-0.059μM），而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的Ⅰ型人类免疫缺陷（HIV）无临床相关活性（EC50>10μM）。每天或每周一次使用本品北美土拨鼠的长期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韦（相当于人体1.0mg的剂量）能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平（病毒DNA水平<200拷贝/ml，PCR法）长达3年之久。 |
| 相互作用 | 1. 停止治疗后的病情加重 当慢性乙肝患者停止抗乙肝治疗后，包括恩替卡韦在内，已经发现有重度急性肝炎发作的报道。对那些停止抗乙肝治疗的患者的肝功能情况应从临床和实验室检查等方面严密监察，并且至少随访数月。如必要，可重新恢复抗乙肝病毒的治疗。在Ⅲ期临床试验中，有一组患者在第52周达到方案所规定的应答后，被允许停药。由于拉米夫定失效患者的达到停药标准面停药的比例较小，故其在停药后发生ALT暴发的比例尚未确定。如果本品在未达到停药标准而予停药时，则发生停药后ALT暴发的概率增加。2. 核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时，已经有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝大，包括死亡病例的报道。 |
| 不良反应 | 恩替卡韦最常见的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕、恶心、嗜睡、失眠等。 |
抗感染疾病合理用药恩替卡韦(Entecavir)临床用药信息
扩展信息
